- +7 (495) 843-38-75 Москва и регионы РФ
- 8 (800) 707-94-06 Бесплатно с любых телефонов
- Каталог
- Противоопухолевые препараты
- 5-Фторурацил ЕВРОПА концентрат для инъекц. раствора 1г : 50мг/мл 20мл №1
5-Фторурацил ЕВРОПА концентрат для инъекц. раствора 1г : 50мг/мл 20мл №1
- Полное описание
- Инструкция
- Отзывы (0)
- Доставка
5-Фторурацил — противоопухолевый препарат из группы антиметаболитов, применяемый в химиотерапии. Он может входить в схемы терапии злокачественных опухолей желудочно-кишечного тракта, в том числе колоректального рака, а также применяться при ряде других солидных опухолей, когда врач считает такую химиотерапию обоснованной.
Механизм действия
Фторурацил относится к веществам, которые вмешиваются в обмен нуклеиновых кислот — молекул, необходимых клетке для деления и восстановления. По строению он напоминает природные компоненты, участвующие в синтезе ДНК и РНК, но после попадания в опухолевую клетку превращается в активные метаболиты, нарушающие нормальный ход этих процессов.
Ключевое действие связано с подавлением фермента тимидилатсинтазы. Этот фермент нужен для образования тимидилата — одного из строительных элементов ДНК. Когда его работа блокируется, клетка теряет возможность полноценно копировать генетический материал перед делением. Особенно уязвимыми оказываются клетки, которые быстро размножаются: опухолевые клетки, клетки слизистой оболочки пищеварительного тракта, клетки костного мозга, волосяных фолликулов.
Дополнительно метаболиты фторурацила могут встраиваться в РНК и ДНК, нарушая синтез белков и стабильность генетического материала. Поэтому эффект препарата не ограничивается одним «ударом» по опухоли: он воздействует сразу на несколько внутриклеточных процессов, от которых зависит рост злокачественной ткани.
Как правильно принимать
5-Фторурацил вводят только медицинские работники — внутривенно струйно, внутривенно капельно или в составе длительной инфузии, в зависимости от выбранной схемы. В некоторых протоколах препарат применяется вместе с фолинатом кальция, препаратами платины, иринотеканом, таргетными средствами или другими компонентами противоопухолевого лечения.
Доза не является фиксированной для всех пациентов. Онколог рассчитывает её индивидуально, чаще всего по площади поверхности тела, иногда с учётом массы тела, общего состояния, диагноза, линии терапии, сопутствующих заболеваний и результатов анализов. В разных схемах фторурацил может вводиться в течение нескольких дней подряд, один раз в неделю, каждые 2 недели или по другому циклическому графику. Продолжительность курса определяется ответом опухоли, переносимостью и целями лечения.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Фторурацил не применяют при известной гиперчувствительности к действующему веществу, тяжёлом угнетении костного мозга, выраженных инфекциях, тяжёлом истощении, а также в ситуациях, когда риск токсического действия превышает ожидаемую пользу.
Особая осторожность требуется у пациентов, ранее получавших лучевую терапию, интенсивную химиотерапию, у людей с нарушением функции печени или почек, пожилых пациентов и при неудовлетворительном общем состоянии.
К числу наиболее значимых ограничений относится полная или выраженная недостаточность DPD. При таком нарушении организм плохо обезвреживает фторурацил, и даже стандартные дозы могут привести к тяжёлой диарее, воспалению слизистых, резкому падению клеток крови, неврологическим нарушениям, поражению сердца и другим опасным осложнениям. Поэтому перед началом терапии врач может назначить тестирование активности DPD или генетическое исследование, особенно если это предусмотрено локальными протоколами.
Особого контроля требуют пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями. На фоне фторурацила описаны боли за грудиной, спазм коронарных сосудов, нарушения ритма, ишемические явления.
С осторожностью препарат сочетают с антикоагулянтами, другими цитостатиками, лучевой терапией, лекарствами, влияющими на костный мозг, печёночный метаболизм или слизистые оболочки.
Вакцинация живыми вакцинами во время интенсивной химиотерапии может быть опасной из-за ослабления иммунного ответа и риска инфекционных осложнений.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Метастатический рак толстой и прямой кишки, рак ободочной и прямой кишки, распространенный рак желудка, распространенный рак поджелудочной железы, распространенный рак пищевода, рак молочной железы, местно-распространенный плоскоклеточный рак головы и шеиИнструкция по применению 5-Фторурацил ЕВРОПА концентрат для инъекц. раствора 1г : 50мг/мл 20мл №1
Форма выпуска и упаковка
Fluorouracil выпускается в виде стерильного раствора для инъекционного или инфузионного введения. В упаковке находится 1 флакон 20 мл.
Состав
Активный компонент: фторурацил.
Прочие элементы: вода для инъекций, регуляторы кислотности — гидроксид натрия и/или соляная кислота, а также ионы натрия, образующиеся в составе раствора. Содержание натрия 8,25 мг/мл и pH раствора около 8,6–9,4.
Фармакодинамика и принцип действия
Фторурацил относится к противоопухолевым антиметаболитам — веществам, которые вмешиваются в обмен нуклеиновых кислот опухолевой клетки. По химической логике он напоминает компоненты, необходимые клетке для синтеза ДНК и РНК, но после превращения внутри организма образует активные метаболиты, нарушающие нормальное деление.
Главная мишень фторурацила — фермент тимидилатсинтаза. Этот фермент участвует в образовании тимидина — одного из «строительных блоков» ДНК. Когда его работа блокируется, клетка теряет возможность правильно копировать генетический материал. Особенно чувствительны к такому воздействию быстро делящиеся клетки: опухолевые ткани, клетки слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, костного мозга и волосяных фолликулов.
Именно поэтому препарат способен тормозить рост злокачественной опухоли, но одновременно может вызывать токсические реакции со стороны крови, слизистых оболочек, кожи и пищеварительного тракта. Такой механизм объясняет необходимость строгого лабораторного контроля на протяжении лечения.
Фармакокинетические характеристики
После внутривенного введения фторурацил быстро распределяется в тканях. Значительная часть препарата метаболизируется в печени и других тканях с участием фермента дигидропиримидиндегидрогеназы — DPD. Этот фермент отвечает за расщепление фторурацила и снижение его концентрации в организме.
Выведение метаболитов происходит преимущественно через дыхательные пути в виде углекислого газа и частично через почки.
Показания к применению
Фторурацил применяют у взрослых пациентов в составе схем противоопухолевого лечения. Он может назначаться как самостоятельно, так и в комбинации с другими цитостатическими средствами, фолиевой кислотой или лучевой терапией.
| Клиническая ситуация | Какую роль может выполнять фторурацил |
| Метастатический рак толстой и прямой кишки | Один из базовых компонентов лекарственных схем, часто в сочетании с фолиевой кислотой и другими препаратами |
| Адъювантное лечение рака ободочной и прямой кишки | Используется после радикального лечения для снижения риска микроскопического остаточного опухолевого процесса |
| Распространенный рак желудка | Может входить в комбинированные схемы системной химиотерапии |
| Распространенный рак поджелудочной железы | Применяется в отдельных лечебных протоколах, если выбран фторпиримидиновый режим |
| Распространенный рак пищевода | Может использоваться в составе лекарственного или химиолучевого лечения |
| Рак молочной железы, распространенный или метастатический | Иногда включается в комбинированные схемы, особенно при определенных клинических сценариях |
| Адъювантная терапия операбельного инвазивного рака молочной железы | Может применяться как часть послеоперационного системного лечения |
| Местно-распространенный плоскоклеточный рак головы и шеи | Используется в комбинированных схемах, в том числе с лучевой терапией |
| Рецидивный или метастатический рак головы и шеи | Может назначаться как компонент системного противоопухолевого лечения |
Противопоказания
Фторурацил не применяют при индивидуальной гиперчувствительности к действующему веществу или компонентам раствора. К важнейшим противопоказаниям относится известный полный дефицит DPD, поскольку в такой ситуации риск тяжелых и потенциально смертельных реакций резко возрастает.
Препарат противопоказан или не должен вводиться без пересмотра лечения при тяжелом угнетении костного мозга, выраженной лейкопении, тромбоцитопении, тяжелых инфекциях, тяжелом истощении, неконтролируемых осложнениях после операции, тяжелых поражениях слизистых оболочек или выраженной диарее.
С особой осторожностью препарат рассматривают у пациентов с заболеваниями сердца, нарушением функции печени и почек, пожилым возрастом, сниженным общим состоянием, ранее проведенной лучевой терапией или массивным предшествующим лечением цитостатиками.
Побочные эффекты
Побочные реакции связаны прежде всего с влиянием на быстро обновляющиеся ткани. Их выраженность зависит от дозы, схемы введения, сочетания с другими препаратами, индивидуальной переносимости и активности DPD.
Наиболее значимые возможные реакции:
- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, повышение риска инфекций и кровотечений;
- тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, боль в животе, воспаление слизистой рта, язвенные поражения, желудочно-кишечное кровотечение;
- сухость, сыпь, повышенная чувствительность к солнцу, потемнение кожи, воспаление кожи, ладонно-подошвенный синдром;
- боль в груди, признаки ишемии, нарушения ритма, изменения на ЭКГ, редко — тяжелые сердечно-сосудистые осложнения;
- головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушение координации, редко — энцефалопатия;
- раздражение, слезотечение, нарушение зрения;
- слабость, повышение температуры, риск вторичных инфекций, замедленное заживление тканей.
Сочетанное применение с другими средствами
Фторурацил часто применяется в составе комбинированной онкологической терапии, но сочетания требуют точного расчета доз и контроля токсичности.
| Препарат или группа | Возможное значение для пациента |
| Фолиевая кислота / лейковорин | Усиливает связывание активного метаболита фторурацила с тимидилатсинтазой; может повышать эффективность схемы, но одновременно увеличивает риск диареи, стоматита и угнетения крови |
| Бривудин, соривудин и аналоги | Опасное сочетание из-за подавления DPD; возможно резкое усиление токсичности фторурацила |
| Варфарин и другие антикоагулянты непрямого действия | Возможен рост МНО/INR и повышение риска кровотечений; требуется более частый контроль свертываемости |
| Фенитоин | Может повышаться концентрация фенитоина с риском неврологических осложнений |
| Метронидазол | Может усиливать токсическое действие фторурацила за счет влияния на его клиренс |
| Циметидин | Способен повышать системное воздействие фторурацила |
| Другие цитостатики | Возможен как лечебный синергизм, так и суммирование токсичности, особенно для костного мозга и слизистых |
| Лучевая терапия | Может усиливать локальное повреждение слизистых и кожи, но используется в специальных химиолучевых протоколах |
| Живые вакцины | На фоне иммуносупрессии могут быть опасны; вопрос вакцинации согласовывают с онкологом |
Способ применения и дозы
Фторурацил вводят только внутривенно: болюсно, в виде короткой инфузии или длительного непрерывного вливания. Конкретная схема зависит от диагноза, стадии заболевания, площади поверхности тела, общего состояния пациента, предшествующего лечения, функции печени и почек, показателей крови и выбранного протокола.
В онкологии дозы часто рассчитываются в мг/м² площади поверхности тела. Фторурацил может вводиться в течение нескольких дней подряд, еженедельно, раз в две недели или в составе циклов с перерывами — это определяется схемой лечения. Начальный курс обычно проводится в условиях стационара или специализированного онкологического отделения, поскольку необходим контроль ранней токсичности.
Передозировка
Передозировка фторурацила проявляется комплексом токсических реакций. Возможны тяжелая тошнота и рвота, упорная диарея, болезненный стоматит, язвенные поражения слизистых, кровотечения, выраженное снижение лейкоцитов и тромбоцитов, высокая температура, септические осложнения, нарушение сознания, сердечные симптомы.
Пациента госпитализируют или наблюдают в условиях, где можно контролировать кровь, водно-электролитный баланс, температуру, признаки инфекции и кровотечения. Лечение поддерживающее: инфузионная терапия, противорвотные средства, коррекция обезвоживания, антибиотики при инфекционных осложнениях, компоненты крови при необходимости, уход за слизистыми.
Применение у беременных и кормящих женщин
Фторурацил способен повреждать развивающийся плод, поэтому во время беременности его применение противопоказано или допускается только в исключительных ситуациях по жизненным показаниям.
Грудное вскармливание на фоне терапии несовместимо с безопасностью ребёнка.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Специальные исследования влияния фторурацила на способность управлять транспортом ограничены, однако препарат может вызывать тошноту, рвоту, слабость, головокружение, нарушения зрения, неврологические реакции и общее ухудшение самочувствия. Поэтому во время курса и в дни плохой переносимости не следует садиться за руль, работать с механизмами или выполнять задачи, где нужна быстрая реакция и точная координация.
Особые указания
Фторурацил относится к препаратам с узким терапевтическим окном: разница между лечебной активностью и токсичностью требует постоянного контроля. Перед началом и в ходе лечения врач оценивает показатели крови, функцию печени и почек, состояние слизистых, массу тела, питание, признаки инфекции и переносимость предыдущих циклов.
Особенно важно сообщить врачу о следующих состояниях: ранее перенесенные тяжелые реакции на фторпиримидины, прием капецитабина или тегафура в прошлом, подозрение на дефицит DPD, заболевания сердца, боли в груди во время прошлой химиотерапии, выраженная диарея, язвы во рту, лихорадка, кровоточивость, недавняя операция, тяжелое истощение, активная инфекция.
Условия продажи
Препарат относится к рецептурным противоопухолевым средствам.
Рекомендации по хранению
Флакон следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, при температуре ниже 25 °C. Препарат не замораживают и не хранят в холодильнике. После вскрытия флакон используют сразу; разведенный раствор с микробиологической точки зрения также рекомендуется применять немедленно.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 843-38-75
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Добавьте отзыв об этом препарате:
